卡瓦提取物的研发与分析

2024-02-22 13:39

    卡瓦胡椒Piper methysticum是一种生长于热带及亚热带地区的低矮灌木,广泛分布于南太平洋群岛,具有镇静、催眠、抗菌、止痛等多方面的药理作用,在欧美等地广泛应用于营养补充剂和草药制剂等。我们采用HPLC的方法对不同部位的药材卡瓦内脂(kavalactones)含量进行了研究。

     【产品名称 】卡瓦提取物

     【拉丁学名 】Piper methysticum Forst

     【规        格】0.5   30%   98%(卡瓦内脂)

卡瓦0.png

      卡瓦文化

       卡瓦胡椒,在南太平洋岛国,当地人取根部晒干后,磨成粉末加水调制成一种饮料,称卡瓦酒。卡瓦酒与我们生活中的酒是不同的,卡瓦酒不含酒精。是纯植物小剂。喝了卡瓦酒后舌尖会先麻木,继而精神镇静、全身松弛,体验到一种从未有过的满足与舒适。与烈性酒不同的是,卡瓦酒让人友善、和蔼并愿意接受生活。

       卡瓦根饮料制作方法

       1、将卡瓦根晒干,用剪刀剪成黄豆粒大小,取适量10-20克放入家用果汁、豆浆机中粉碎。

       2、取卡瓦根干粉二克放入茶杯中,用沸水冲泡。

卡瓦酒在南太平洋群岛斐济、萨摩亚、汤加、瓦努阿图等国家有着悠久的历史,卡瓦酒的传说也神乎其神,斐济人把卡瓦酒盛在椰子壳中,似同甘露,并定为国饮。 卡瓦酒仪式是一种高规格礼节,饮用卡瓦酒是有一定仪式的,客人要以双手击掌三下,接过椰子壳,一饮而尽,然后将空壳还给主人,再击掌三下以示程序完成。这种仪式在斐济部落中是最高礼节的象征,外交使节、迎接贵宾、重大庆典、欢庆节日、婚礼等重大场合都少不了它。

      卡瓦化学成分

      内脂类:卡瓦胡椒中主要有效成分为脂溶性树脂类,其中多为α-吡喃酮衍生物,即卡瓦内酯(Kavalactones):麻醉椒苦素(Methysticin)、二氢醉椒素(Dihydrokawain,DHK)、醉椒素(Kawain)、甲氧基醉椒素即羊高宁(Yangonin)、二氢麻醉椒苦素(Dihydromethysticin,DHM)、去甲氧基羊高宁(Desmethoxyyangonin)、5,6-脱氢麻醉椒苦素(5,6-dehyd-tomethysticin)、11-甲氧基-去甲甲氧基醉素(11-methyoxy-noryangonin)等。还有对甲氧基卡瓦因(P-methoxykawain)、羊高宁二聚体、去甲氧基羊高宁二聚体。

       生物碱及酰胺类

       从卡瓦胡椒中分离得到吡咯烷类生物碱1-Cinnamoylpyrrolidinel-(m-methoxy-cinnamoyl)-pyrrolidine等, 叶中主要含麻醉椒碱(拟)(Pipermethystine),根及根茎中少量,且结构不稳定。还含有多种微量酰胺类成分

       其他

       卡瓦胡椒还含有卡瓦酸(Kawaic acid)、胡椒酸(Piper acid)及n-caproic acid、4-oxo-n-nonananoic acid等18种有机酸,另外有人从中分离得到多种色素成分FlavokavainA、B、C,橙色高荧光成分Capharadion A、聚合体类成分Vinylpyrrolidone等。

       性状鉴别

       不规则、立方、楔形,根茎横截面1~5cm厚,形状和外形变化较大,外表面深灰棕色,表面非常粗糙,偶有大白色环状根痕。内表面淡黄色或灰棕色,粉末纤维状、粉性。横截面有一薄木栓层,外皮紧,凹陷髓周围有一明显的放射状木质部,木质部的纵截面有无数纤维带。根深棕色,细小,纤维状。淡、具麻感。

        显微鉴别

       木栓表面由多边形薄壁细胞组成,皮下是栓内层和皮层薄壁组织,内皮层明显,次生韧皮部狭窄,髓射线将碎筛组织分离。次生木质部与髓射线交错,大的导管组成的微管束呈环状增厚,许多薄壁组织细胞具轻度增厚的细胞壁和无数凹点,钝尖厚壁纤维,髓具薄壁细胞,皮层的部分细胞、放射状髓射线和髓中含高密度的红棕色油脂,其余部分含单个、两个、三个复合状淀粉粒。淀粉粒球形或卵形,直径达25μm,具一个中缝或一深陷的种脐。

       薄层鉴别

       取20μl以下溶液点样于薄层色谱板上: 用10ml的氯仿提取1g卡瓦胡椒,水浴加热回流15分钟, 冷却、过滤; 用乙醚作展开剂; 先喷5%硫酸乙醇溶液, 然后喷以1%香草醛乙醇溶液, 105℃加热10分钟, 日光下检查薄板: 紫色斑点的Rf为0.9, 橘黄色0.7, 橘黄色0.65, 粉红色0.6, 紫色0.3, 棕色0.2; 色谱在Rf值0.7~0.4之间有较多细点, Rf值为0.3的紫色带占优势。其他杂质:不超过2%。总灰分:不超过8%。 盐酸中的不溶性灰分:不超过1.5%。 水溶性浸出物:不低于5%。

      临床功效

       1、夏威夷民间医生用卡瓦胡椒广泛用于治疗或缓解四肢倦怠、乏力、外感风寒、小便不畅、头痛、小儿脾胃不和和舌苔厚白等诸多不适。

       2、现代研究表明其具有镇静、弛缓睡眠、减肥、抗疲劳等作用,可作为麻醉剂、发汗剂、利尿剂、祛痰剂,有治疗淋病、梅毒、尿道出血、慢性膀胱炎、风湿等功效。

       3、卡瓦胡椒标准化提取物在随机、空白、对照、双盲临床试验中证实,以每剂100mg提取物(含卡瓦吡喃酮70mg),每天3次,连服4周,可明显改善非精神性焦虑、紧张、兴奋过度等症状,但未见任何副作用。




       4、饮用卡瓦根茎生理效应:镇静催眠、安定情绪、缓解压抑感等多种生理效应,且未观察到药物依赖性。




       药用效果

       1、所含的二氢醉椒素和二氢醉椒脂素有明显的使肌肉松弛的作用,它们的止痛效果胜过阿斯匹林。

       2、卡瓦主要成分是卡瓦内酯、麻醉椒苦素,醉椒素(Kawain),二氢椒素等,能够双向调节神经递质,减轻压力,缓焦虑,战胜抑郁,松弛肌肉,消除疲劳,解除失眠,发挥意想不到效果。

       3、能够作用于大脑情感中枢发挥其生理效应,放松心身,饮用卡瓦酒能减轻压力、缓解焦虑、纠正抑郁,促进睡眠,以成为现代人的心理保健偏方。

       4、1992年卡瓦被美国食品药品管理局(FDA)认证为精神健康食品,在法国卡瓦的出现几乎使常规安眠药变得无人问津。在日本人们把卡瓦作为减轻精神压力、稳定心理平衡、改善睡眠的健康品。早在1995年,美国科学家喀瑟和麦隆教授在合著的《第一健康》和《卡瓦、压力、焦虑和失眠的天然答案》提出:神经递质的失衡是失眠的根源,可以调节神经递质的草药——    卡瓦是解决压力、焦虑、抑郁等失眠问题和心理问题的天然答案。

       卡瓦内脂化妆品领域的作用

卡瓦内酯,作为一种天然的化合物,近年来引起了人们对其在养颜护肤中的独特作用的关注。它被广泛应用于护肤品中,并被誉为“自然之美”的秘密武器。

       卡瓦内酯是一种多酚类化合物。它具有出色的抗氧化性能,可以中和自由基,减少由外界环境污染和紫外线辐射引起的皮肤损伤。这使得卡瓦内酯成为一种理想的抗衰老成分,可以延缓皮肤的老化过程,预防细纹和皱纹的形成。

       卡瓦内酯还具有抗炎和抗菌作用。它可以舒缓敏感和发炎的肌肤,减少痘痘和粉刺的产生。这使得卡瓦内酯成为一种适用于痤疮和敏感肌肤的有效成分。

       许多研究也表明,卡瓦内酯具有促进胶原蛋白合成的能力。胶原蛋白是皮肤中最重要的结构蛋白之一,它赋予皮肤弹性和紧致度。随着年龄的增长,胶原蛋白的产生逐渐减少,皮肤开始变得松弛和缺乏弹性。卡瓦内酯的应用可以刺激皮肤细胞产生更多的胶原蛋白,从而改善肌肤的弹性和紧致度。

       除了以上的作用,卡瓦内酯还可以提亮肤色,改善肤色不均匀的问题。它能够抑制黑色素的产生,减少色斑和雀斑的出现。同时,卡瓦内酯还有助于淡化已经存在的色斑,使肤色更加均匀和明亮。

       总之,卡瓦内酯在养颜护肤中发挥着独特的作用。它的抗氧化、抗炎和促胶原蛋白合成的特性,使其成为护肤品中不可或缺的成分。无论是预防衰老、舒缓敏感肌肤还是改善肤色不均,卡瓦内酯都展现出了卓越的功效。我们可以期待,在未来的科学研究中,卡瓦内酯的更多潜力将被发现,并应用于更多的护肤产品中,为我们带来更多美丽与健康的可能。

       醉椒素作用机理

      卡瓦提取物作用于神经末梢,通过醉椒素占据皮肤受体并抑制炎症介质的释放来阻断神经元传递信息,抑制敏感性的传递。

       1.即时镇静肌肤,缓解不适感,安抚肌肤到达一个安全环境;

       2.具备一定抗炎抑菌能力,帮助肌肤抑制炎症,镇定肌肤;

       3.具备一定抗敏感能力,降低肌肤对外界环境敏感度,缓解肌肤不适感。

       科研

       Pubmed,毒理研究、以及抗肿瘤、抗焦虑功效

           市场应用

       卡瓦胡椒以其无成瘾性、来源渠道合法,并被欧洲卫生部门认为是抗焦虑良药等诸多因素,而日渐被人们所熟悉并迅速风行起来。

       卡瓦胡椒在德国已将其作为抗焦虑的非处方药,瑞典列入药品范畴,美国FDA也已批准其作为食品补充剂使用。

       用于镇静安神的卡瓦胡椒提取物制剂有:德国Biocur公司的Kavacur片剂,德国Hever公司的安静片Aigin,德国Merckle公司生产的卡瓦片Kava-Phyton。

       用于神经性惊恐不安、紧张焦虑的制剂有:德国Cefak公司的Cefakava150薄膜包衣片,德国Bionorica公司的Kavatino滴剂、胶囊剂等。

       化妆品应用

      卡瓦胡椒根提取物,英文名称是PIPER METHYSTICUM ROOT EXTRACT,卡瓦胡椒根提取物在化妆品、护肤品里主要作用是皮肤调理剂,安全性高,可以放心使用,对于孕妇一般没有影响,卡瓦胡椒根提取物没有致痘性。